27 de outubro de 2011

Fármacos Ansiolíticos e hipnóticos

A Ansiedade

Os ansiolíticos são utilizados por 10% da população dos países desenvolvidos.
É dificil distinguir a ansiedade normal da patológica.
Principais manisfestações da ansiedade patológica.
Queixa verbal
Efeitos somáticos e autônomos: inquietação, agitação, taquicardia, sudorese, choro, distúrbios gastrintestinais, distúrbio do sono.
Interferência nas atividades produtivas normais.

Ansiedade e Depressão

Agentes Ansiolíticos e Hipnóticos:


Benzoadizepínicos: Agentes ansiolíticos e hipnóticos.

Agonistas dos Receptores de 5-HT: Ansiolíticos e muito pouco sedativos.
Barbitúricos: O uso como ansiolíticos absoletos ou seja não existe.
Antagonistas Beta-adrenérgicos: Utilizado no tratamento de ansiedades com sintomas físicos incômodos(sudoreses, tremor, taquicardia).

Benzoadizepínicos(BDZ)

Diazepan, Bromazepan, Nitrazepam, Cloxazolam, Clordiazepóxido.
Efeitos farmacológicos sobre o SNC:

Mecanismo: Os BZD atuam pontecialização a ação do GABA (neurotransmissor inibitório). eles se ligam especificamente a um sítio regulador no receptor de GABA, aumentando a afinidade do receptor pelo neurotransmissor, levando a um aumento na frequência de abertura dos canasi de cloreto, gerando hiperpolarização, que dificulta ou impede a deflagação de potenciais de ação.
O flumazenil é um antagonista competitivo dos BDZ. ele se liga a um sítio no receptor de GABA (orifício de ligação dos BDZ).

Aspéctos farmacocinéticos
Os benzodiazepínicos são, em geral, bem absorvidos quando administrados por via oral:podem ser administrados pela viaendovenosa: a injeção intra muscular resulta em absorção lenta.
O matabolismo hepático gera metabólitos ativos (geralmente glicuronídeos)
Cuidado efeito hipnótico prolongado em idosos e hepaopatas.
Drogas de ação prolongada: hipnóticos(nitrazepan)

Efeitos indesejados:
Toxicidade aguda(superdosagem aguda)
em superdosagem, os BDZ causam sono prolongado sem depressão cardiorespiratoria grave. Mas na presença de outros depressores do SNC, ocorre potencialização do efeito farmacológico.

Efeitos colaterias durante o uso terapeutico
sonolência, confusão, amnésia, diminuição da coordenação motora.

Tolerância e Depedência


Barbitúricos
Fenobarbital, ciclobarbital.


Mecanismo
Os barbitúricos se ligam em um sítio no receptor do GABA( diferente do sítio dos benzoadiazepínicos),
levando a um aumento na frequência de abertura dos canais de Cl°(Cloreto).
-> Superdosagem perigosa, alto grau de tolerância e depedência, induçãomicrossomal.
-> Utilizados na anestesia e tratamento da epilepsia.

Os barbitúricos podem promover parada cardiorespiratória em dose elevadas!
este efeito pode ser pronunciado se forem ingeridas bebida alcoólicas ou se forem administradas outras drogas depressoras do SNC!



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